加兰他敏

加兰他敏加兰他敏

用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。易透过血脑屏障,故中枢作用较强,可用于重症肌无力。

目录

    1 基本信息 2 基本信息 3 用途 4 注意事项 5 不良反应通报 6 其他

      基本信息

      中文名:加兰他敏

      分子量:323.8145

      外文名:Galanthamine base

      熔 点:119-121°C

      基本信息

      中文名称:加兰他敏

      中文别名:尼瓦林;强肌宁;1-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃苯并氮杂卓-6-醇

      英文别名:Galanthamine;Nivalin;Lycoremine;Galanthamine hydrochloride;(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofurobenzazepin-6-ol

      CAS No.:357-70-0

      分子式:C17H22ClNO3

      沸点:439.3°C at 760 mmHg

      闪点:219.5°C

      蒸汽压:1.71E-08mmHg at 25°C

      密度:1.28g/cm3

      用途

      用于神经系统疾病及外伤所致 运动障碍。

      国内有五家企业技术较为成熟,分别是:上海旭东海普药业、湖北恩华生物,湖北化学药品,上海瑞博化学, 大兴安岭斯诺特尔生物。

      五家的区别在于:

      上海旭东海普药业的产品线比较成熟;

      恩华作为附加值产品生产,投入量不大;

      湖北化学药品主要做平价市场,进出口,产量大,售价不高;

      上海瑞博化学供给药物所及科研机构进行规格定制;

      大兴安岭斯诺特尔生物生产的主要是10%及1%类的低成分含量原料。

      四家是属于原药类的企业,不涉及制剂及成品药的生产。现行市场的药物研究方向是 氢溴酸。

      作用与用法:

      其抗 胆碱酯酶作用较弱,易透过 血脑屏障,故中枢作用较强,可用于 重症肌无力。口服10mg/次,3次/日。但疗效不如 新斯的明。

      用于 小儿麻痹后遗症,口服剂量同上,常采用 肌肉注射。每次0.05-0.1mg/kg,每日1次,一疗程2-6周。如疗效欠佳,应停用。此外也可用于儿童脑型麻痹, 多发性神经炎, 脊神经根炎及外伤性感觉 运动障碍。副作用同新斯的明。还可以用于 沙林毒气中毒的解救。

      剂型:

      片剂:5mg 10mg

      针剂:1mg 2.5mg 5mg 10mg/ml

      性状:针剂,片剂。

      注意事项

      功能主治:用于 重症肌无力、 进行性肌营养不良、 脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或 运动障碍、多发性神经炎等。

      用法及用量:1. 肌注或皮下注射:每次2.5-10mg,小儿每次每千克体重0.05-0.1mg,1日1次,1疗程2-6周。2.口服:每次10mg,1日3次。小儿每日每千克体重0.5-1mg,分3次服。

      不良反应和注意:超量时,可有 流涎 心动过缓、头晕、腹痛等不良反应。

      不良反应通报

      2014年11月18日,加拿大卫生部与强生公司共同发布致医疗专业人员和患者的信,警告与氢溴酸加兰他敏相关的严重皮肤反应。在加拿大,氢溴酸加兰他敏(商品名:REMINYL ER)用于治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病(一种痴呆症)。使用该药的患者报告了非常罕见的严重皮肤反应病例,包括Stevens-Johnson综合征、急性全身发疹性脓疱病和多形性红斑。加拿大目前已经更新了REMINYL ER产品专论的警告和注意事项、不良反应和患者须知,已纳入新的安全性信息。其中警告和注意事项的内容如下:“皮肤:接受REMINYL ER治疗的患者报告了严重皮肤反应(Stevens-Johnson综合征、急性全身发疹性脓疱病)和其他较严重的皮肤反应(例如多形性红斑)。应该指导患者或者护理人员,REMINYL ER治疗期间出现的任何皮肤反应,都要告知医务人员。建议在首次出现皮疹后中止治疗。”

      其他

      加兰他敏最先由保加利亚的Sopharma制药公司研究和生产,最开始是从snowdrops的球茎中分离提取,目前在全球多个国家上市,商品名为:Nivalin。因为提取物种稀少,提取加兰他敏昂贵,从而引发全球许多企业开始通过化学合成的方式,来合成加兰他敏,例如美国强生等公司。

      是否医保用药:医保

      是否非处方药:处方

      其它:过敏病人应减量。为避免过敏反应发生,剂量一般应由小逐渐增大。癫痫、运动亢进、 支气管哮喘、 心绞痛、 心动过缓者 忌用。

      加兰他敏

      1、从石蒜粗提物中分离高纯度加兰他敏的方法

      2、分离加兰他敏的方法

      3、一种加兰他敏全合成的新方法

      可以用于AD(老年痴呆症)的治疗,是AD治疗目前临床上的首选药。