金丝桃素

金丝桃素金丝桃素

金丝桃素是贯叶连翘的提取物,人类在1957年首次从藤黄科植物贯叶连翘中分离出来,属于二蒽酮类化合物,是贯叶连翘中最具生物活性的物质,外观为灰黄色至棕褐色流动性粉末,味微苦,易溶于水,能散发出特殊的清香,具有抑制中枢神经和镇静的作用,添加到保健品中可增强免疫力,在欧洲(特别是德国)也被用作抗抑郁药物。金丝桃素也具有极强的抗病毒作用,能直接作用于猪瘟、口蹄疫等病毒,另外对高致病性禽流感病毒也有良好的杀灭效果。

目录

    1 基本信息 2 性状 3 编号系统 4 物理数据 5 生态学数据 6 分子结构数据 7 计算化学数据 8 性质与稳定性 9 药理作用 10 金丝桃素用途 11 适用症 12 使用剂量 13 试验报告 14 其他相关信息 15 安全术语 16 风险术语

      基本信息

      中文名:金丝桃素

      别称:Mycoporphyrin

      分子量:504.45

      EINECS登录号:208-941-0

      沸点:930.1±65.0 °C at 760 mmHg

      外观:棕黑色粉末

      纯度:95%~99%

      分析方法:HPLC-DAD or/and HPLC-ELSD

      英文名:St John’s wort P.E

      化学式:C30H16O8

      CAS登录号:548-04-9

      熔点:299-301°C

      密度:1.9±0.1 g/cm3

      闪点:530.1±30.8 °C

      鉴定方法:质谱(Mass), 核磁(NMR)

      性状

      棕黑色流动性粉末,气味为特有清香,味苦,易溶于水。棕黑色流动性粉末,气味为特有清香,味苦,易溶于水。 蓝黑或紫黑色针状结晶。易溶于吡啶和其他有机碱,成樱红色溶液,并显红色荧光,溶于碱的水溶液,几乎不溶于其他有机溶剂。在pH11.5以下时为红色,pH11.5以上时为绿色,并显红色荧光。熔点>320℃(分解)。

      编号系统

      CAS号:548-04-9

      MDL号:MFCD00016683

      EINECS号:208-941-0

      BRN号:1917913

      物理数据

      :1.9±0.1 g/cm3
      :930.1±65.0 °C at 760 mmHg
      :299-301°C
      :C30H16O8
      :504.443
      :530.1±30.8 °C
      :504.084503
      :155.52000
      :8.39
      :红色
      :0.0±0.3 mmHg at 25°C
      :2.131

      生态学数据

      若无政府许可,勿将材料排入周围环境。

      分子结构数据

      1、摩尔折射率:142.56

      2、摩尔体积(m3/mol):263.3

      3、等张比容(90.2K):922.0

      4、表面张力(dyne/cm):150.2

      5、极化率(10-24cm3):56.51

      计算化学数据

      1.疏水参数计算参考值(XlogP):6.9

      2.氢键供体数量:6

      3.氢键受体数量:8

      4.可旋转化学键数量:0

      5.互变异构体数量:986

      6.拓扑分子极性表面积156

      7.重原子数量:38

      8.表面电荷:0

      9.复杂度:981

      10.同位素原子数量:0

      11.确定原子立构中心数量:0

      12.不确定原子立构中心数量:0

      13.确定化学键立构中心数量:0

      14.不确定化学键立构中心数量:0

      15.共价键单元数量:1

      性质与稳定性

      按规格使用和贮存,不会发生分解,避免与氧化物接触。

      药理作用

      抗抑郁症

      金丝桃素金丝桃素

      根据2000年英国医学学报的研究报告,比较贯叶连翘和丙米嗪(imipramine)治疗抑郁症的疗效。研究结果是两者疗效相近,不过病人较易接受服用 贯叶连翘,其中26%的病人服用丙米嗪后有不良反应,放弃服用该药,至于贯叶连翘组,只有3%病人放弃服用。贯叶连翘(千层楼)是很多人研究过的药草,临 床经验丰富,药性一般上安全。

      抗病毒,抗禽流感

      由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所报送国家禽流感参考实验室的“金丝桃素对禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的杀灭效果”检验日前完成。结果表明,金丝桃素对高致病性禽流感病毒杀灭效果良好,最后杀灭率可达100%。

      中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所、农业部新兽药工程重点实验室主任梁剑平研究员说,检验报告表明,在不同的浓度下,将金丝桃素分别与禽流感H5N1和H9N2亚型病毒在体外直接接触,其中金丝桃素每毫升含3.72mg生药的浓度时,与禽流感病毒作用30分钟,对病毒的杀灭率可达到100%,在每毫升含0.744mg生药的浓度范围内,与禽流感病毒作用10分钟,对病毒杀灭率可达99.99%以上。

      暴发的高致病性禽流感疫情影响了亚洲一些国家的经济运行,并给畜牧业生产造成了惨重损失,对此我国政府高度重视,并加大了相关科技攻关。由中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所承担,云南省生态农业研究所参与的国家科技攻关项目“高致病性禽流感防治技术研究与开发”就是其中之一。

      梁剑平研究员说,该科研项目的主要目标是:从中草药贯叶连翘中提取可杀灭禽流感病毒的金丝桃素,然后制成中草药复合制剂,以作为预防禽流感等病毒性疾病的首选药物。经过科研人员的努力,目前已从贯叶连翘中成功提取出金丝桃素,并初步摸索出通过化学工艺进行人工合成的线路和方法。

      据了解,除“金丝桃素对禽流感H5N1和H9N2亚型病毒的杀灭效果”试验外,与之相关的两项重要科学试验也已经完成,并取得了良好的效果。梁剑平研究员说,金丝桃素的体内抗禽流感病毒试验有望完成,根据目前的科研进度,到2007年中旬,有望实现金丝桃素的中试生产和工业化生产,并投放市场。

      金丝桃素用途

      用于治疗抗抑郁病,增加免疫力
      金丝桃素为抗病毒纯中药制剂,是防治禽流行性感冒的首选药物。
      1、禽流行性感冒、非典型新城疫、传支、传喉、法氏囊、鸭瘟、鸭病毒性肝炎、产蛋下降综合症等病毒性疾病。
      2、禽感冒引起的高烧、呼吸困难、咳嗽、头脸肿胀、冠发紫、精神不振、采食下降、产蛋下降、产畸形蛋多等症。
      3、用于猪瘟、蓝耳病、细小病毒、病毒性肠炎、传染性胃肠炎及免疫功能下降症等。
      4、金丝桃素在体内、体外均有摘逆转录病毒的作用,具有极强的抗病毒作用。对爱滋病(HIV)早期复制有较强的抑制作用。能引起癌细胞程序性的死亡,具有抗癌作用。能激活单核吞噬细胞等具有增强免疫的作用。对高致病性的H5N1和H9N2亚型禽流感病毒有极强的杀灭作用。

      适用症

      1、调节动物机休免疫功能,诱导机体产生干扰素,增强机体免疫力,有效防治畜禽的各种疾病;

      2、对禽四季流行性感冒、瘟热疫病,传染性法氏囊病、传之、传喉、禽痘、低血糖综合症、减蛋综合症、传染性脑脊髓炎、鸭瘟、鸭病毒性肝炎、鸭肝白点病、小鹅瘟、腺病毒及多种免疫缺陷病毒单独或混合感染引起的病禽高烧嗜睡、采食量严重下降;大群爆发性呼噜、咳嗽、甩鼻、打喷嚏、流鼻流泪、疫液堵塞气管、张口呼吸并拌有喘鸣音、甩头咯粘液、气囊混浊、增厚、有泡沫样或干酪样渗出物;粪便呈黄、白、绿或米汤稀便;肌胃、腺胃水肿或出血;肉禽生长停滞,蛋禽产蛋量下降、褪色蛋、砂壳蛋、畸形蛋增多等症有特殊疗效。

      3、对猪瘟热疫病、圆环病毒病、蓝耳病、伪狂犬、传染性肠胃炎、水疱病等引起的高热厌食,呼吸困难,咳嗽喘气,流鼻液,肌肉震颤,口、蹄起水泡或溃烂,甚至蹄壳脱落,跛行,水样腹泻等症疗效显著。

      4、适用于畜禽多种病毒性疾病和缓发的细菌性疾病及混合感染引起的久治不愈,体质下降,营养不良和多种药物治疗无效的疑难杂症。

      使用剂量

      家禽:每400克兑水500kg拌料1000kg,连续使用7天。治疗量为每只家禽每日服用50-70毫克,连续使用3-4天。

      试验报告

      金丝桃素流浸膏治疗禽流感的临床报告

      金丝桃素金丝桃素

      实验主题:金丝桃素治疗禽流感的临床效果观察

      地 点:山东蓬莱民和合同鸡养户

      时 间:2007年4月21日

      联 系 人:张邵华

      实验动物:AA大肉食 数量:1万只 日龄:28天

      金丝桃素金丝桃素

      实验药物:山东华牧药业有限责任公司提供的金丝桃素流浸膏

      临床症状:

      2007年4月21日鸡群开始出现咳嗽、呼噜、甩鼻等呼吸道状况,采食量下降、排黄绿稀薄粪便;第一天死亡45只,第二天增加到100只,第三天则增加到380只。

      剖检病变:

      剖检后,肝、脾、肾肿大出血,肠系膜出血,胰脏肿大,呈弥漫性出血;腺胃肿大,乳头能刮出脓性分泌物;十二指肠、直肠、泄殖腔粘膜出血;部分鸡只有包心包肝现象。

      临床用药:

      鸡群发病第3天开始用药,一万只,第一天用药三瓶(1公斤/瓶),第二天、第三天各两瓶;每瓶加水300斤,集中一次饮用;用药前停水2小时,用药后2小时内饮完,并配合金刚烷胺原粉,浓度为150ppm,加以大肠杆菌药物连用三天。

      临床观察:

      第一天 鸡群精神、采食量有所好转,死亡只数未增加,死亡380只。

      第二天 死亡率明显下降,降至246只,精神状况转好,粪便开始恢复正常。

      第四天 加以华牧公司生产的黄芪多糖流浸膏调理,大群基本恢复正常。

      第三天 采食量增加,死亡30只,精神状况良好,呼吸道病症状减轻。

      小 结:

      金丝桃素为贯叶连翘提取物,具有极强的抗病毒作用。作为国家用于防治禽流感的新制剂,现已在全国各地取得了良好的反应和效果;本次临床应用再次证明了金丝桃素防治流感病毒良好效果。由于长期的疫苗预防和药物的治疗,导致流感病毒逐渐发生变异,临床症状呈非典型化,并发气囊炎、大肠杆菌等疾病,建议临床用药时,配合相应西药类药物使用,效果更确切。

      其他相关信息

      【性 状】本品为深棕色或棕褐色粉末,气香,味微苦。

      【主要成份】贯叶金丝桃提取物≥98%、金丝桃素≥0.2%、维生素C(≥0.5%)。

      【作用与特点】

      1、国际流行抗病毒植物药组方,富集抗病毒有效组分,配合多维、矿物质等,集免疫提高、抗病毒、抗菌于一体。

      2、疫苗保护作用:金丝桃素可刺激吞噬细胞对抗原的处理,促进淋巴细胞之间的接触,增强辅助T细胞的作用,刺激致敏淋巴细胞的分裂和浆细胞产生抗体。与疫苗配合使用,可增强疫苗对家畜的保护作用。

      3、强的抑制作用。可用于猪高热病、猪繁殖与呼吸系统综合症、猪圆环病毒、伪狂犬病、猪瘟、传染性胃肠炎、猪细小病毒病等疾病单纯性感染或混合感染的预防和治疗。

      4、抗菌作用:对多种革兰氏阳性菌、阴性菌有抑菌作用。可用于猪大肠杆菌病、沙门氏菌病、金黄葡萄球菌并等细菌感染性疾病的防治。

      5、绿色、环保、无毒、无残留。

      【兽药名称】

      商品名:金丝桃素

      【性 状】本品为深棕色或棕褐色粉末,气香,味微苦。

      【主要成份】贯叶金丝桃提取物≥98%、金丝桃素≥0.2%、维生素C≥0.5%。

      【作用与特点】

      n 国际流行抗病毒植物药组方,富集抗病毒有效组分,配合多维、矿物质等,集免疫提高、抗病毒、抗菌于一体。

      n 疫苗保护作用:金丝桃素可刺激吞噬细胞对抗原的处理,促进淋巴细胞之间的接触,增强辅助T细胞的作用,刺激致敏淋巴细胞的分裂和浆细胞产生抗体。与疫苗配合使用,可增强疫苗对家禽的保护作用。

      n 抗病毒作用:直接作用于病毒的 DNA,有效抑制病毒复制繁殖,对感冒病毒、疱疹病毒、肝炎病毒等有较强的抑制作用。对禽感冒、传染性肝炎、鸡传染性喉气管炎等多种病毒感染有良好的预防和辅助治疗作用。

      n 抗菌作用:对葡萄球菌、伤寒杆菌大肠杆菌等多种革兰氏阳性菌、阴性菌有抑菌作用。可用于家禽葡萄球菌病、大肠杆菌病、痢疾等细菌感染性疾病的防治。

      n 绿色、环保、无毒、无残留。

      【用法用量】混饮每1000公斤水中添加100g;混饲每1000kg饲料添加150g。

      【适用范围】各生长阶段家禽。

      安全术语

      S22Do not breathe dust.

      切勿吸入粉尘。

      S36Wear suitable protective clothing.

      穿戴适当的防护服。

      风险术语

      R22Harmful if swallowed.

      吞食有害。