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士的宁
士的宁
士的宁(strychnine)又名番木鳖碱,是由马钱子中提取的一种生物碱,能选择性兴奋脊髓,增强骨骼肌的紧张度,临床用于轻瘫或弱视的治疗。小儿中毒大多因治疗用量过大,或误服含士的宁的毒鼠药,所致临床表现为面、颈部肌肉僵硬,瞳孔缩小之后扩大,惊厥,角弓反张,腱反射亢进,严重者因胸、腹、膈肌强直收缩、麻痹而死亡。本药作为中枢兴奋药已很少应用。
目录
- 1 基本信息
2 适应症
3 注意事项
4 物化性质
5 用途
6 制备或来源
7 简介
8 发病机制
9 临床表现
10 辅助检查
11 治疗
基本信息
CAS登录号:57-24-9
水溶性:溶于沸水、略溶于水
英文名:strychnine
化学式:C21H22N2O2
中文名:士的宁
EINECS登录:200-319-7
外观:无色柱状晶体、白色粉末
别称:番木鳖碱、士的年
分子量:334.42
适应症
士的宁图册
于偏瘫、瘫痪及因注射 链霉素引起的骨骼肌松弛、弱视症等。注意事项
用量用法 皮下注射:1次1~3mg(1次极量5mg); 口服:每次1~3mg,1日3次。对抗链霉素引起的骨骼肌松弛,每次1mg,每日1次。
1.本品因安全范围小,现已少用。 2.过量易产生惊厥。 3.本品排泄缓慢,有蓄积作用,故使用时间不宜太长。如出现惊厥,应立即静注戊巴比妥0.3~0.4g以对抗,或用较大量的水合氯醛灌肠。如呼吸麻痹,需人工呼吸。因口服本品中毒时,待惊厥控制后,以0.1%高锰酸钾液洗胃。 4.因 吗啡中毒而使脊髓处于兴奋状态者,禁用本品解救。高血压、动脉硬化和肝、 肾功能不全、 癫痫、破伤风、 突眼性甲状腺肿病人忌用。
物化性质
性状: 无色柱状晶体或白色粉末,无臭、味极苦,有 剧毒;
溶解情况: 溶于 沸水,不溶于 乙醚,略溶于水和乙醇;
用途
一种生物碱。常用其盐酸盐。中枢神经兴奋剂,主要用于 偏瘫、 瘫痪和 巴比妥类中毒等;
制备或来源
由马钱子植物的成熟种子提取士的宁后,再用盐酸处理而制得;
简介
士的宁(strychnine),又名番木鳖碱、士的年,系 热带植物番木鳖种子中的主要生物碱,药用其 硝酸盐。
本品对脊髓有选择性兴奋作用,可提高骨骼肌的紧张度,对 大脑皮层亦有一定的 兴奋作用。
临床上用于巴比妥类药物 中毒、 偏瘫、 弱视、血液病以及链霉素的毒性反应的治疗。曾用于治疗 再生障碍性贫血。其排泄缓慢,易蓄积,安全范围窄,过量或长期使用易发生中毒。
口服或注射均有可能引起毒性反应。 咖啡因与士的宁有协同作用,阿片类则能加重其对 延髓的兴奋作用及对呼吸的抑制。
由于本品毒性较大,治疗安全范围小,故临床上已很少使用。常用量为1 ~ 3mg,一次极量为5mg( 皮下注射)。最小致死量:成人口服0.03 ~ 0.1g,小儿5mg 也可致死。
发病机制
士的宁易自 消化道及注射部位吸收,进入体内后主要在 肝脏解毒。部分积蓄在肝脏及 肌肉组织中的毒物,可再次释放入血,导致二次中毒。体内士的宁一部分以原形从尿中排出,一般在10h 内即排出绝大部分。能选择性地对抗 甘氨酸,解除中枢神经系统 突触后抑制过程,取消神经元之间的抑制。
士的宁兴奋中枢神经系统所有部位,但对 脊髓的兴奋作用最为突出,能提高其反射功能,增加肌肉紧张度,引起强直性、反射性及泛化性惊厥。大剂量士的宁也可直接抑制心肌。主要死因是强直性 惊厥发作所致呼吸停止和窒息。如能存活12h 则 预后良好。本药作为中枢兴奋药已很少应用。
临床表现
主要特点是全身强直性痉挛发作。于用药后10 ~ 30 分钟出现症状:轻、中症者 面部潮红,多汗、 瞳孔扩 大、 呼吸过速、 血压升高,全身肌肉僵硬、无力,站立行走不能,腱反射亢进,双下肢肌肉呈发作性伸位痉挛。
初为面、颈部肌肉抽搐,咽下困难,烦躁不安;重者可突然倒地呈惊厥发作,或在上述症状之后进展到全身性发作,角弓反张,面、颈肌痉挛形成特征性苦笑面容。
由于呼吸肌痉挛性收缩,呼吸停止于最大吸气状态。任何轻微刺激均可诱其发作。惊厥每次约持续1 分钟或更久。发作后 肌肉松弛,呼吸恢复。发作常反复,两次间隔不超过10 ~ 15 分钟,应注意与 破伤风鉴别。
反复的发作,可引起 乳酸性酸中毒、 高热、骨骼肌溶解及 急性肾功能衰竭。可因延髓过度兴奋及缺氧而转为麻痹,并导致死亡。
辅助检查
血药浓度测定 中毒血药浓度为2mg/L,致死血药 浓度为9 ~ 12mg/L。
实验室毒物分析。
取洗胃液残渣加浓硫酸1 滴, 溶解后投入1 小粒重铬酸钾晶体,即刻呈现蓝色或
紫蓝色,并很快变为橙红色,则证实诊断。
取洗胃液1ml,注射于强壮青蛙背部淋巴囊内,如数分钟至半小时后蛙后腿呈强
直状,亦可证实诊断。
治疗
救治重点是保持呼吸道通畅、控制惊厥。
(一)、一般处理
保持环境安静,避免因光、声刺激诱发惊厥;
保持呼吸道畅通,充分供氧,必要时气管插管,人工通气;
口服中毒者,可用l:2000高锰酸钾溶液洗胃,洗毕后胃内留置活性炭(30 ~
50g) 混悬液。洗胃只有在惊厥控制后进行,并应防止误吸和窒息。禁忌催吐。
(二)、对症处理
1、控制惊厥发作:
首选地西泮,每次10 ~ 20mg 缓慢静注,也可选用苯巴比妥钠(6~ 8mg/kg,肌肉注射)、苯妥英钠(10 ~ 15mg/kg,静脉注射)、10%水合氯醛、副醛等。上述措施无效的重症患者,在 气管插管及人工通气基础上,可用肌松剂泮库溴铵4mg 静注。可用 乙醚或 一氧化氮,使患者处于轻度麻醉状态。
2、维持水、电解质平衡,纠正酸中毒,防止肾功能衰竭。
3、其他治疗
高温者应行物理降温。血液净化疗效尚未证实。本品中毒,禁用阿片类( 因其对脊髓也有兴奋作用,且能使 士的宁中毒后的呼吸抑制加深) 和咖啡因类( 与士的宁有协同作用,可增加其毒性) 药物。
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